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葛兰素史克与辉瑞砸5000万美元投整合素新创公司

葛兰素史克与辉瑞砸5000万美元投整合素新创公司

  技术应用任重道远

  上个世纪80年代,该公司的科技创始人Springer博士对整合素的最初发现推动了第一代针对整合素的研发项目,六种注射型整合素疗法被批准用于治疗包括多发性硬化症、溃疡性大肠炎、克罗恩病、牛皮癣、急性冠状动脉综合征和经皮冠状动脉介入期间的并发症在内的疾病。

  “实际上,Springer的发现催生了六种不同的药物的出现,其中受益于此的一些药企当时的规模已经变得非常庞大。”Morphic的总裁及首席执行官Praveen Tipirneni博士在接受采访时透露,“但因为临床使用后仍然存在很多问题,大量的制药公司后来走下坡路,有一些甚至最后退出了行业。”

  在后期的研究中,他们发现这些问题源自于没有有效设计靶向小分子候选物去阻断整合素的蛋白质间的相互作用。居于这个理念,Morphic Therapeutic开发了一个独特的平台,从构建和解析超高分辨率的整合素晶体结构入手,设计研发最有潜力的小分子化合物。

  Praveen Tipirnen表示,目前他们将同步推进两个项目——已验证的生物制剂靶向的小分子,同时还有新靶向的小分子。特定的战略投资者们对这两种项目都抱有兴趣。

  “有意思的是,这是计算机化学公司Schrödinger第一次对外投资。”Praveen Tipirneni说道,他们希望能仿照与Schrödinger同属伙伴关系的Nimbus。今年春天,Nimbus制药公司将ACC(乙酰辅酶A羧化酶)抑制剂项目,卖给了GILD(Gilead Sciences),前期投资4亿美元,后追加至8亿美元,成为Nimbus事业发展的里程碑之一。

  “从物化学视角看,我们已经有了完美的小分子制剂,但以前他们总不如生物制剂效果好。现在我们知道了原因:一种理论证实,整合素是一种激动剂,它强化了信号传导而非抑制。生物制剂的物理体积庞大,所以能抑制整合素粘附细胞,也因此效果更好。”Praveen Tipirneni这样总结道。

  “但是过去没有人能做出整合素小分子。现在我们可以把整合素封闭式锁定,最终目的是为了创造出史无前例的适合整合素的小分子。在慢性病多发领域,药丸的便利性将会成为巨大优势。”他补充说。

  据了解,目前Morphic正在与Schrödinger合作,利用计算机化学软件和服务,加速开发设计出满足发展需求的候选迭代品。(来源:第一财经日报 作者:王悦)

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